OPIACÉS DE SYNTHÈSE
PSYCHOSTIMULANT
| OPIACÉS DE SYNTHÈSE | |
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| PRODUITS | Produits deux familles principales : • Analgésiques morphinomimétiques : morphine, fentanyl, alfentanil (hapifen), sulfentanil (sulfenta), rémufentanil (oltiva), dérivés de la péthildine (dolosal) et dérivés du diphélylméthane (palfium, antalvic, diantalvic… et produits de substitution : méthadone, subutex, temgesic). • Antagoniste morphinique : maloxone (narcan). |
| MODE D'UTILISATION | Analgésique morphinomimétiques par voie veineuse essentiellement ; il s’agit de médicaments destinés à l’anesthésie réanimation dans le but d’une analgésie d’excellente qualité. Par voie orale pour la méthadone et le subutex médicaments de substitution utilisés dans le sevrage des opiacés. La naxolone (narcan) antagoniste spécifique des opiacés est utilisée par voie veineuse généralement en urgence (overdose). |
| MODE D'ACTION | Suivant les produits : • Analgésiques morphinomimétiques : miment les effets des opioïdes naturels par activation parasympathomimétique proportionnelle à la dose. • Antalvic et diantalvic sont des opiacés agonistes / antagonistes. • Méthadone : pharmacologie semblable à celle de la morphine mais demi vie de 24 heures permettant la désintoxication progressive des héroïnomanes. • Maloxone : déplace la morphine de ses sites récepteurs en particulier respiratoires et se lie rapidement aux récepteurs opiacés. |
| METABOLISME | Suivant les produits • Analgésiques morphinomimétiques type fentanyl : très lipophiles ; atteignent le cerveau en moins d’une minute (récepteur mu) demi vie d’élimination de quelques heures, élimination urinaire surtout. • Antalvic et diantalvic : biotransformation hépatique au premier passage suivant son absorption orale en un métabolite cardiotoxique, le norpropoxyphène de demi vie d’élimination à 22 heures – urinaires. • Maloxone : absorption rapide par voie veineuse, pic en 5 minutes ; distribution rapide dans les tissus ; taux maximum cérébral en 30 mn. Elimination urinaire. |
| DEPENDANCE | Fort pouvoir toxicomanogène palfium – antalvic, dépendance psychologique avec la méthadone (gérée médicalement) double avec le subutex. |
| PRINCIPAUX EFFETS | Suivant les produits : • Analgésiques morphinomimétiques : analgésie d’excellente qualité généralement en anesthésie – réanimation mais aussi en médecine, par voie orale. • Méthadone : pouvoir toxicomanogène important mais sans « flash » lors de la prise, car le mode d’action est prolongé sur 24 heures. Absence d’euphorie. Possibles complications : somnolence, vertiges, constipation et risque d’accumulation avec dépression respiratoire. Atténuation des signes avec le subutex. |
| SEVRAGE | On va pouvoir utiliser • Les analgésiques morphinomimétiques : utilisés par voie veineuse et dans une structure médicalisée : aucun risque. Symptomatologie de sevrage possible bien qu’atténuée avec antalvic et diantalvic. • La méthadone : symptômes semblables à ceux du sevrage des autres opiacés, mais se développant plus lentement (6 à 8 h après la dernière prise) moins intenses et plus prolongés (10 jours). |
| METABOLITES URINAIRES | Analgésiques morphinométiques : fentanyl : élimination urinaire.sous forme de métabolites inactifs (80%) 10% sous forme inchangée /alfentanil, idem / sulfentanil, idem / remifentanil : acide carboxylique (95%) en moins de 10 heures / dolosal : normépiridine / antalvic propoxyphène 300 nanogrammes / ml d’urine / méthadone inchangée : 300 ng/ml / subutex : dans les selles sous forme glucoconjuguée (80%) ; le reste urinaire / temgesic : selles. |
Rédacteur Docteur Favre-Trosson
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